Использование гормональных препаратов для лечения ДГПЖ основывается на том, что рост железистой ткани предстательной железы регулируется уровнем половых гормонов. В развитии аденомы простаты важная роль принадлежит половым гормонам — андрогенам и эстрогенам, а также тканевым факторам роста. Ограничение влияния мужских половых гормонов (андрогенов) достигается с помощью именно этой группы препаратов, блокирующих синтез тестостерона яичками на уровне гипоталамусгипофиз или предотвращающих андрогенное действие на уровне предстательной железы..

Несмотря на уменьшение объема предстательной железы и улучшение показателей удаления мочи, гормональные препараты в настоящее время находят ограниченное применение из-за высокой частоты побочных реакций (импотенция, снижение полового влечения и т. д.). Эти побочные эффекты закономерно отпугивают большинство мужчин. Однако в том случае, когда врач констатирует высокий риск развития гормонзависимой опухоли простаты (рака), то выбор этих препаратов является обоснованным даже при наличии уже указанных неприятных эффектов.

На российском фармацевтическом рынке для гормональной терапии основными можно считать предложения семи препаратов четырех действующих веществ. Это прогестагены «Мегейс» и «Оксипрогестерона капронат», полусинтетический эстроген «Синэстрол» и гонадотропный рилизинггормон — «Синарел».